海淀医院开展来氟米特药物基因检测造福风湿病患者

来氟米特化学名为α, α, α-三氟-5-甲基异恶唑-N-酰基-对甲苯胺，本品为具有抗扩增活性的异噁唑类免疫调节剂，口服后经肝脏和肠壁的细胞质及微粒体迅速转化为具有活性代谢物A771726发挥作用。A771726抑制嘧啶生成过程中所需的二氢乳清酸脱氢酶（dihydroorotate dehydrogenase，DHODH)，主要针对增殖迅速的细胞如活化的T淋巴细胞。DHODH被本品抑制后，活化的T淋巴细胞就停止生长在G1-S 期的细胞周期过程，无法继续扩增。在类风湿关节炎（RA)的关节中有大量活化的T细胞，它们需要大量嘌呤以维持其增殖和作用。当嘌呤合成因本品而受抑制后，关节中活化T细胞亦停止扩增，从而达到控制炎症，抗风湿作用。故在治疗类风湿性关节炎时具有较好的疗效。但少数患者服用来氟米特后可出现肝功能异常，白细胞减少或胃肠道反应等副作用。目前药物基因组学相关研究发现，细胞色素P450同工酶CYP1A2与A771726代谢密切相关。如患者存在CYP1A2基因突变，则有可能导致来氟米特代谢物A771726血药浓度发生异常升高，易出现药物不良反应。如患者存在二氢乳清酸脱氢酶DHODH基因突变，则可影响来氟米特药物应答，影响药物疗效。北京市海淀医院(北京大学第三医院海淀院区)风湿免疫科张舸

所以，建议患者在应用来氟米特前，行药物相关基因检测，可预测患者应用此药物治疗类风湿关节炎是否有效，发生不良药物的可能性有多大，为临床医师制定治疗方案提供依据。海淀医院已开展，可到海淀医院风湿科门诊就诊检查。门诊三楼13、14诊室。